Gタンパク質共役型受容体GPCR

構造と活性化の基本

構造は7回膜貫通型である。

そして、このGPCRは3つのサブユニットで構成されている。

αβγの3種類のサブユニットである。これらが三量体を形成している。

受容体という名前通り、リガンドが結合することによって全てが始まる。

リガンドが結合すると、GPCRのαサブユニットのGDPがGTPになり活性化する。

するとαサブユニットとβ,γサブユニットに分かれて，それぞれの標的に作用する。

これにより様々な効果が生まれる。

情報伝達系

Gα活性化以降の情報伝達系はcAMP情報伝達系とイノシトールリン脂質情報伝達系に分けられる。

もちろん、それ以外の経路もある。

cAMP情報伝達系

1. 受容体にリガンドが結合
2. Gαが活性化さる
3. その効果器であるアデニル酸シクラーゼが活性化
4. このアデニル酸シクラーゼ(効果器)がATPからcAMP（セカンドメッセンジャー）を生成する
5. このcAMPがプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、細胞内のタンパク質をリン酸化する。

イノシトールリン脂質情報伝達系

1. リガンドが受容体に結合
2. Gαが活性化
3. これによりPLC(phospho-lipase-C)（効果器）が活性化
4. PIP2を DAGとIP₃（セカンドメッセンジャー）に分ける。
5. これらがPKCを活性化し、細胞内タンパク質をリン酸化

GPCRの種類

Gタンパク質共役型受容体には３つのサブユニットが存在する（α,β,γ）。

なかでも重要なのがαで，αの種類によってGPCRの種類が分けられている。

αサブユニットは以下のようなものが代表的である。

Gs

これはcAMP情報伝達系を促進する役割がある。

stimulateのsと覚える。

G_i/o

今度は逆にcAMP情報伝達系を抑制する方向に働く。つまり、リガンドが結合すると、アデニル酸シクラーゼを抑制する方向に働く。

inhibitorのiと覚える。

G_q/11

イノシトールリン脂質情報伝達系を活性化する。

G_12/13

低分子量Gタンパク質であるRhoを活性化する。