アセチルコリンはリガンドに結合した後、コリンエステラーゼによりアセチル化され、分解されて再利用される。
コリンエステラーゼ阻害薬はこれを阻害するため、結果的にアセチルコリンのシナプス間隙における濃度上昇を導く。
すなわち、脱分極を誘導する。
要するに、コリン作用を増強する！！！
可逆的コリンエステラーゼ阻害薬
可逆的なので安全。
コリンエステラーゼをカルバモイル化することで阻害する。
代表的な薬に、
ネオスチグミン、ジスチグミン等がある。どちらも重症筋無力症や排尿困難に奏功する。
非可逆的コリンエステラーゼ阻害薬
コリンエステラーゼをリン酸化して不可逆的に阻害する。危険。
代表的なものにサリン、VXは毒物として使われ、パラチオン、ジクロルボス、マラチオンは農薬などに使われている。
解毒薬はプラリドキシウム。
参考：脱分極性NM受容体遮断薬
サクシニルコリンが代表例。
受容体に結合し、脱分極を起こすが、コリンエステラーゼで分解されない。
持続的な脱分極を引き起こし、神経筋接合部の遮断をもたらす。